Меню

Отметьте механизм действия местных анестетиков тест

Отметьте механизм действия местных анестетиков тест

Местные анестетики (МА) обратимо ингибируют образование и распространение импульса в нервах. Такое воздействие на чувствительные (афферентные) нервы позволяет безболезненно выполнять хирургические или стоматологические операции.

а) Механизм действия местных анестетиков. Проведение импульса по аксону происходит в форме ПД. Изменение потенциала вызывает открытие (активацию) белковых Na + -каналов, через которые происходит быстрое поступление Na* внутрь клетки. Na + движется по градиенту концентрации, т.к. концентрация Na + снаружи клетки равна 150 ммоль/л, а внутри клетки — приблизительно 7 ммоль/л. МА ингибируют этот быстрый приток Na + , вследствие чего блокируется возникновение и распространение возбуждения.

Большинство МА представляет собой катионные амфифильные соединения. Это физико-химическое свойство способствует встраиванию молекул МА между полярными и неполярными доменами мембран. Они находятся в фосфолипидах мембран, а также в белковых ионных каналах. Имеются доказательства, что при присоединении МА к белкам каналов блокируются Na + -кaнaлы. МА действуют в цитозоле. Это означает, что препарат должен сначала проникнуть через клеточную мембрану.

Местноанестезирующими свойствами также обладают и незаряженные вещества. Это позволяет предположить, что такие молекулы связываются с неполярной областью белкового канала или гидрофобной областью липидов мембраны.

Побочные эффекты, обусловленные механизмом действия. Поскольку местные анестетики (МА) блокируют поступление Na + не только в чувствительные нервы, но и в другие возбудимые ткани, их вводят локально. Угнетение возбуждающих процессов в сердце, хотя оно и нежелательно во время местной анестезии, позволяет использовать местную анестезию (МА) при аритмиях сердца.

Эффекты местных анестетиков

б) Виды местной анестезии. Местные анестетики (МА) применяют по-разному, в т. ч. путем пропитывания тканей (инфильтрационная анестезия) или инъекции раствора рядом с ветвью нерва, содержащей волокна, идущие от области, которую необходимо обезболить (проводниковая анестезия, спинальная анестезия сегментарных задних корешков), или аппликации на поверхность кожи либо слизистой оболочки (поверхностная анестезия). В каждом случае местный анестетик (МА) диффундирует к нервам из депо, образовавшегося в ткани или на коже.

Высокая чувствительность сенсорных нервов низкая чувствительность двигательных нервов. Проведение импульса в сенсорных нервах ингибируется при концентрации ниже той, что необходима для достижения соответствующего эффекта в двигательных волокнах. Это различие может быть связано с более высокой частотой импульсов и более длительной продолжительностью ПД в ноцицептивных волокна по сравнению с двигательными волокнами. С другой стороны, это может быть связано с толщиной чувствительных и двигательных нервов, а также с расстоянием между перехватами Ранвье. При скачкообразном проведении импульса деполяризуется только мембрана в области перехвата Ранвье.

Поскольку деполяризация может происходить даже после блокады 3 или 4 колец узловых перехватов Ранвье концентрация препарата, необходимая для достижения блокады двигательных волокон, должна быть выше.

Это объясняет, почему сенсорные стимулы, которые проводятся с помощью миелинизированных А волокон, блокируются позже и в меньшей стелени чем сигналы, проводимые с помощью немиелинизированных С-волокон. Поскольку вегетативные постганглионарные волокна не имеют миелиновой оболочки, они блокируются местным анестетиком (МА). В результате в области анестезии расширяются кровеносные сосуды, т.к. снижается влияние симпатической нервной системы. Такое локальное расширение сосудов нежелательно.

Торможение проведения импульса по нервному волокну

в) Диффузия и эффекты местного анестетика (МА). При диффузии из места инъекции (из интерстициального пространства соединительной ткани) к аксону чувствительного нерва местный анестетик (МА) должен пройти через периневрий. Многослойный периневрий образован клетками соединительной ткани, связанными между собой с помощью плотных контактов и, следовательно, образующими плотный липофильный барьер.

Большинство местных анестетиков (МА), используемых в клинической практике, — третичные амины. При pH интерстициальной жидкости они находятся частично в нейтральной жирорастворимой форме (символически изображается в виде частицы с двумя красными точками) и частичнов протонированной форме, т. е. как амфифильный катион (символически изображается в виде частиц с одной синей и одной красной точками). Незаряженная форма проникает в периневрий и поступает в эндоневральное пространство, где часть молекул препарата снова приобретает положительный заряд в соответствии с локальным значением pH.

Аналогичный процесс происходит, когда лекарственное средство проникает через мембрану аксона (аксолемму) в аксоплазму, где и оказывает свое действие на Na + -канал, и снова при диффузии из эндоневрального пространства через нефенестрированный эндотелий капилляров в кровь.

Таким образом, концентрация местного анестетика (МА) в зоне его действия определяется скоростью проникновения в эндоневрий и аксоплазму и скоростью диффузии в капиллярную кровь. Для быстрого увеличения концентрации препарата должен быть соответственно высокий градиент концентрации между депо препарата в соединительной ткани и эндоневральном пространстве. Введение растворов низкой концентрации не даст эффекта. Однако следует избегать и слишком высоких концентраций из-за опасности интоксикации вследствие слишком быстрого попадания в системный кровоток.

Для обеспечения достаточно длительного местного эффекта при минимально выраженном системном действии с местного анестетика (МА) вводят вазоконстриктор (адреналин, реже — норадреналин или производные вазопрессина), который ограничивает распространение препарата из места его введения. Это обусловлено уменьшением диффузии препарата из эндоневрального пространства в капиллярную кровь.

Читайте также:  Дельта тест электромеханик 2021

Кроме того, добавление вазоконстриктора помогает создать относительную ишемию в операционном поле. К возможным недостаткам сосудосуживающих препаратов катехоламинового типа относятся реактивная гиперемия после «вымывания» вазоконстриктора и стимуляция сердечно-сосудистой системы при попадании адреналина в системный кровоток. Вместо адреналина в качестве вазоконстриктора используется аналог вазопрессина — фелипрессин. Этот препарат в меньшей степени вызывает реактивную гиперемию, не обладает аритмогенным свойством, но создает опасность коронароспазма. Вазоконстрикторы не должны применяться для местной анестезии пальцев рук и ног.

Расположение местного анестетика у периферического нерва

г) Химическая структура. Местные анестетики (МА) имеют сходную химическую структуру. Как правило, это вторичные или третичные амины. Азот связан через промежуточную углеродную цепь с липофильной группой, которая чаще всего представлена ароматическим кольцом.

Аминная функция означает, что местный анестетик (МА) в зависимости от рКa и фактического значения pH существуют в виде либо нейтрального амина, либо положительно заряженного катиона аммония, рКa типичных местных анестетиков (МА) составляет 7,5-9,0. В протонированной форме молекула содержит как полярный гидрофильный фрагмент (протонированный азот), так и неполярный липофильный фрагмент (ароматическое кольцо), т. е. обладает амфифильными свойствами.

В зависимости от значения рКa при физиологическом значении pH от 50 до 5% препарата присутствуют в незаряженной липофильной форме. Эта фракция имеет важное значение, т. к. представляет собой форму местного анестетика (МА), проходящую через липидный бислой мембраны. Для проявления эффекта незаряженные молекулы препарата должны превратиться в катионную амфифильную форму.

д) Местные анестетики (МА), используемые в клинике, — сложные эфиры или амиды. Местные анестетики (МА) эфирного типа инактивируются в тканях эстеразами. Это служит их преимуществом, т. к. снижает опасность системной интоксикации. С другой стороны, высокая скорость метаболизма сокращает продолжительность действия препарата.

Прокаин не используется для поверхностной анестезии, т. к. скорость его инактивации выше скорости проникновения в дерму или слизистую оболочку. В мепивакаине азот, который обычно расположен на конце боковой цепи, содержится в циклогексановом кольце.

Лидокаин разрушается в первую очередь в печени путем окислительного N-деалкилирования. Для эффективной местной анестезии используют 0,25— 1% растворы. Для местной анестезии применяют 5% мази. Лидокаин также используется в качестве ан-тиаритмического средства. Прилокаин и картикаин подвергаются окислительному N-деалкилированию лишь частично, т. к. в обеих молекулах имеется заместитель на углеродном атоме, прилегающем к группе азота. В молекуле картикаина имеется карбоксиметильная группа в тиофеновом кольце. В этом положении происходит расщепление сложного эфира с образованием полярной группы -СОО-, утратой амфифильности и образованием неактивного метаболита.

Бензокаин — представитель группы МА, не имеющих атома азота, который мог бы протонироваться при физиологическом значении pH. Он используется исключительно в качестве поверхностного анестезирующего средства.

Еще одно средство, используемое для поверхностной анестезии, — незаряженный полидоканол, который имеет формулу:
Н3С-(СН2)11—(О—СН2 —СН2)9-OH.

Он состоит из гидрофобных и гидрофильной частей. В высоких концентрациях полидоканол токсичен и используется для облитерации (варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени).

е) Побочные эффекты местных анестетиков (МА). В клетке местный анестетик (МА) влияет на быстрые Na + -каналы, открытие которых иницирует образование ПД. Местные анестетики (МА) блокируют эти каналы. Быстрые Na + -каналытакже функционируют и в других возбудимых тканях, включая нервные клетки головного мозга и мышц, клетки специализированных проводящих тканей сердца. Поэтому действие местных анестетиков (МА) не ограничивается нервной тканью. Эти препараты не обладают органоспецифичностью.

Соответственно при быстром введении или попадании в циркуляцию слишком высоких концентраций местного анестетика (МА) развиваются серьезные побочные эффекты. В сердце нарушается проведение импульса, что приводит к АВ-блокадам или, в худшем случае к угнетению автоматизма желудочков. Нарушается функция различных отделов ЦНС, что вызывает потерю сознания и развитие судорог. Поскольку специфических антидотов для местных анестетиков (МА) не сущестует, следует немедленно начинать симптоматическое лечение. При наличии признаков торможения сердечной деятельности необходимо ввести в/в адреналин. При нарушении деятельности ЦНС следует ввести противосудорожные препараты, например, в/в диазепам.

Зиконотид — новый антиноцицептивный препарат для местного применения. Это синтетический аналог конотоксина, с помощью которого морские улитки с колпаковидной раковиной парализуют свою добычу. Этот эффект обусловлен блокадой нейрона Са 2+ -каналов N-типа. При сильной хронической боли зиконотид можно вводить через интратекальный тетер в спинной мозг, где он блокирует передачу импульсов в задний рог. Зиконотид плохо переносится и вызывает побочные эффекты со стороны ЦНС, поэтому его используют в крайнем случае.

pH и местный анестетик

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник



Тест с ответами по теме «Местные анестетики. Вяжущие средства»

Механизм действия местных анестетиков блокирует поступление ионов натрия через мембрану клеток окончаний чувствительных нервов.
  • анестетики
  • бесплатно
  • Вяжущие
  • медицинские
  • Местные
  • на
  • нмо
  • ответами
  • по
  • с
  • средства
  • теме
  • Тест
Читайте также:  Сроки восстановления первоначальной массы тела у новорожденного тест

Небрежность, неопределенность, неточность при рекомендации лекарств может привести к неприятным и даже трагическим исходам. Знание фармакологической характеристики лекарственных средств изучаемой группы будет способствовать усовершенствованию оказания фармацевтических услуг населению, обеспечит эффективность обслуживания посетителя аптеки – приобретение действительно необходимых лекарственных препаратов.

1. Вяжущие средства – это

1) вещества, вызывающие потерю чувствительности в месте введения;
2) вещества, вызывающие частичную коагуляцию белков слизи, экссудата, поверхностных слоев клеток, секрета ран, язв. В местах нанесения образуются плотные альбуминаты, которые в виде пленки защищают окончания чувствительных нервов от раздражений;+
3) вещества, повышающие чувствительность нервных окончаний;
4) лекарственные вещества, обладающие высоким молекулярным весом и образующие с водой коллоидные растворы – слизи. При нанесении на поверхность слизистой они покрывают, обволакивают ее защитным слоем, что предохраняет чувствительные нервные окончания от воздействия раздражающих агентов.

2. Дата создания препарата Бензокаин

1) 1860;
2) 1879;
3) 1890;+
4) 1904.

3. Дата создания препарата Лидокаин

1) 1904;
2) 1931;
3) 1943;+
4) 1996.

4. Дата создания препарата Прокаин

1) 1860;
2) 1890;
3) 1904;
4) 1905.+

5. Дата создания препарата Ропивокаин

1) 1943;
2) 1969;
3) 1976;
4) 1996.+

6. Дата создания препарата Тетракаин

1) 1905;
2) 1931;+
3) 1959;
4) 1969.

7. Лекарственное растительное сырье Бадана толстолистного

1) корневища;+
2) корневища и корни;
3) корни;
4) цветки.

8. Лекарственное растительное сырье Кровохлебки лекарственной

1) корневища;+
2) корни;+
3) листья;
4) трава.

9. Лекарственное растительное сырье Лапчатки прямостоячей

1) корневища;+
2) корни;
3) листья;
4) плоды;
5) трава.

10. Лекарственное растительное сырье Шалфея лекарственного

1) корни;
2) листья;+
3) плоды;
4) трава;
5) цветки.

11. Лекарственное растительное сырье черемухи обыкновенной

1) корневища;
2) листья;
3) плоды;+
4) трава;
5) цветки.

12. Лекарственные формы препарата Лидокаин

1) аэрозоль;+
2) глазные пленки;
3) присыпка;
4) раствор для инъекционного введения.+

13. Лекарственные формы препарата бензокаин

1) глазные пленки;
2) раствор для инъекций;
3) суппозитории;+
4) таблетки.+

14. Местные анестетики

1) вызывают общий хирургический наркоз;
2) вызывают потерю чувствительности в месте введения;+
3) используются только в условиях стационара;
4) относятся к средствам наркотического типа действия;
5) устраняют только болевые ощущения.

15. Местный анестетик сильного и продолжительного действия

1) анестезин;
2) бупивокаин;+
3) прокаин.

16. Механизм действия местных анестетиков блокирует поступление

1) ионов калия, кальция через мембрану клеток окончаний чувствительных нервов;
2) ионов кальция через мембрану клеток окончаний чувствительных нервов;
3) ионов магния через мембрану клеток окончаний чувствительных нервов;
4) ионов натрия через мембрану клеток окончаний чувствительных нервов;+
5) ионов хлора через мембрану клеток окончаний чувствительных нервов.

17. Неорганические вяжущие средства

1) висмута нитрат основной;+
2) паста цинковая;+
3) плоды черемухи;
4) тальк.+

18. Органические вяжущие средства

1) висмута нитрат основной;
2) жидкость Бурова;
3) кора дуба;+
4) ксероформ;
5) танин.+

19. Первый анестетик местного действия

1) бензокаин;
2) кокаин;+
3) лидокаин;
4) прокаин.

20. Побочные эффекты местных анестетиков

1) аллергия;+
2) диарея;
3) сонливость;+
4) угнетение дыхания.+

21. Побочный эффект вяжущих средств

1) головная боль;
2) запоры;+
3) метеоризм;
4) поносы.

22. Препараты для инфильтрационной анестезии

1) артикаин 1-2% раствор;+
2) бупивакаин 5% мазь;
3) лидокаин 0,125-0,5% раствор;+
4) прокаин 0,25-0,5% раствор.+

23. Препараты для поверхностной анестезии

1) бензокаин;+
2) лидокаин 1-5% раствор;+
3) прокаин 1% раствор;
4) тетракаин 0,1-2% раствор.

24. Препараты для проводниковой анестезии

1) бензокаин;
2) лидокаин 0,5-2% раствор;+
3) прокаин 1% раствор;
4) тримекаин 1-2% раствор.+

25. Препараты для спинномозговой анестезии

1) бупивакаин 0,5% раствор;
2) бупивокаин 0,5%;+
3) лидокаин 2%;+
4) прокаин 0,25% раствор.

26. Применение неорганических вяжущих средств

1) лечение угревой сыпи;+
2) обработка ожогов;
3) отравления;
4) ринит.+

27. Применение органических вяжущих средств

1) запоры;
2) обморочные состояния;
3) отравления;+
4) стоматиты.+

28. Применение препарата Лидокаин

1) боль в горле;+
2) обезболивание родов;
3) раны, ожоги;+
4) хирургические вмешательства.+

29. Применение препарата бензокаин

1) боли в желудке;+
2) вправление вывихов;
3) обезболивание родов;
4) трещины прямой кишки.+

30. Принцип классификации вяжущих средств

1) механизм действия;
2) применение;
3) происхождение;+
4) хронология создания.

31. Проводниковая анестезия (указать правильное утверждение)

1) анестетик вводят внутрь (через рот);
2) анестетик вводят по ходу нерва;+
3) анестетик наносят на поверхность кожи или слизистых оболочек;
4) раствором анестетика пропитывают ткани слой за слоем.

32. Состав неорганического препарата для лечения угревой сыпи

1) висмута нитрат основной;
2) висмута трикалия дицитрат;
3) меди сульфат;
4) серебра нитрат;
5) цинка оксид.+

Читайте также:  Минимальные сроки восстановления костной ткани месяцы тест

33. Состав препарата Жидкость Бурова

1) алюминий субацетат;+
2) висмута нитрат основной;
3) меди сульфат;
4) серебра нитрат;
5) цинка оксид.

34. Терминальная анестезия (указать правильное утверждение)

1) анестетик вводят внутрь (через рот);
2) анестетик вводят по ходу нерва;
3) анестетик наносят на поверхность кожи или слизистых оболочек;+
4) раствором анестетика пропитывают ткани слой за слоем.

35. Требования, предъявляемые к местным анестетикам

1) анестезия должна быть легко управляема;
2) избирательность действия;+
3) низкая токсичность;+
4) отсутствие способности расширять сосуды.+

36. Фармакологический эффект вяжущих средств

1) антисептический;+
2) раздражающий;
3) стимуляция центра дыхания;
4) ускорение процессов регенерации.

Уважаемые пользователи!

Если хотите поблагодарить автора за оказанную помощь, полученные знания и уникальный ресурс, то можете отправить ДОНАТ. ⇒
Это позволит автору видеть вашу заботу, обратную связь и делать больше.

Источник

Местные анестетики (тест фармакология)

Для поверхностной анестезии, как правило применяют
– Прокаин
– Морфин
– Дерматол
+ Тримекаин
– Промедол

Только для терминальной анестезии используют:
– Новокаин
– Тримекаин
+ Дикаин
– Тетракаин
– Лидокаин

Побочные эффекты местных анестетиков
+ Судороги
+ Снижение АД
+ Метгемоглобинемия
+ Аллергические реакции

Усиливает эффект местных анестетиков
+ Адреналин
– Атропин
– Гистамин
– Глюкоза
– Серотонин

Местный анестетик, применяемый для всех видов анестезии:
– новокаин;
– анестезин;
– артикаин;
+ лидокаин;
– бупивакаин.

Местный анестетик, обладающий антиаритмической активностью:
– новокаин;
– анестезин;
– артикаин;
+ лидокаин;
– бупивакаин.

Укажите локализацию дей­ствия местных анестетиков:
+ Нервные окончания
– Нервные стволы
– Корешки спинномозговых нервов
– Кора больших полушарий

Укажите механизм действия местных анестетиков:
– Уменьшают синтез «медиаторов боли»
+ Блокируют нервные проводники
– Активируют антиноцицептивную систему
– Нарушают восприятие и оценку боли
– Блокируют суммацию импульсов в талямусе

Отметьте препараты для проводниковой анестезии:
+ Лидокаина гидрохлорид
– Дикаин
+ Тримекаин
– Анестезин

Укажите механизм действия местных анестетиков:
– Конкурирует с Са2+ в ионных каналах мембран
+ Снижают мембранную прони­цаемость аксонов для натрия
– Изменяют структуру мембранных фосфолипидов
– Денатурируют протоплазму

Новокаин широко использу­ется для терминальной анестезии, потому что новокаин хорошо проникает в слизистые оболочки.
– Верно
+ Неверно

Укажите отличительные осо­бенности местных анестетиков:
– Устраняют боли любого происхо­ждения
– Действуют центрально
– Используются при ревматических заболеваниях
+ Действуют периферически
– Используются для нейролептаналгезии

Что характерно для новокаи­на:
– Эффективен при всех видах ане­стезии
+ неэффективен при терминаль­ной анестезии
– Высокая токсичность
– Устраняет боли воспалительного характера
– Эффективен в условиях гнойных ран

Назовите местные анестети­ки:
– Кеторолак
– Трамадола гидрохлорид
+ Ультракаин
+ Лидокаина гидрохлорид
– Галоперидол

Назовите препараты для терминальной анестезии
+ Дикаин
– Новокаин
+ Лидокаина гидрохлорид
+ Анестезин

Укажите препараты для инфильтрационной анестезии
+ Лидокаин
+ Новокаин
– Анестезин
– Дикаин
+ Ультракаин

Снижает эффект местных анестетиков
+ адреналин
атропин
магний
бикарбонат натрия

Передозировка новокаина может вызвать:
угнетение дыхательного центра
повышение возбудимости мышцы сердца
+ снижение АД
+ галлюцинации, судороги

В основе механизма действия местных анестетиков лежит:
проникновение к ядру нервных клеток
+ проникновение в мембрану нервного волокна
блокада холинорецепторов
угнетение центров болевой чувствительности
влияние на синтез белка на рибосомах

Источник

Тест по Фармакологии на тему: Местноанестезирующие средства (ветеринария)

Правильные ответы даны в конце теста.

1. На какие нервные окончания действуют местноанестезирующие препараты

1) афферентные 3) спинномозговые

2) эфферентные 4) черепно-мозговые

2. Кто открыл кокаин как анестезирующее свойство:

1) фрейд 3) Гиппократ

2) евклид 4) Аристотель

3. Какого вида местной анестезии не существует:

1) митральная 3) инфильтрационная

2) терминальная 4) все виды существуют

4. В какое пространство спинного мозга вводят анестетик при спинномозговой анестезии:

1) субарахноидальное 3) в серое вещество мозга

2) межпозвонковое 4) ни в одно из перечисленных

5. Какой из перечисленных анестетиков применяют только для терминальной анестезии:

1) анестезин 3) тримекаин

2) новокаин 4) совкаин

6. В какой концентрации новокаин используют для инфильтрационной анестезии?

7. В каком соотношении новокаин растворяется в воде

8. В каком соотношении анестезин растворяется в воде:

2) 1:3 4) не растворяется

9. Какой из препаратов более токсичный:

1) новокаин 3) лидокаин

2) анестезин 4) совкин

10 тест. В какой концентрации новокаин используют для проводниковой анестезии:

11. В какой концентрации выпускают раствор новокаина:

12. Свойства лидокаина:

1) зеленый аморфный порошок 3) дехтеобразная жидкость

2) прозрачная жидкость 4) белый (желтоватый) порошок

13. При каком виде анестезии анестетик вводят вокруг нервного ствола или прямо в нерв:

1) терминальная 3) митральная

2) проводниковая 4) межпозвонковая

14. Свойства новокаина:

1) белый кристаллический порошок

2) белый аморфный порошок

3) серый порошок

15. Какой препарат вводят в анестетик, для понижения его токсичности?

Источник