Биосинтетические пенициллины длительного действия тест с ответами

Применение пенициллина

• Описание пенициллинов
• Механизм действия пенициллина
• Показания к применению пенициллина
• Противопоказания к применению пенициллина

Применение пенициллина стало прорывом в мировой медицине. Работа над изобретением вещества с выраженными антибактериальными свойствами велась в 30-40 годы прошлого века, а необходимость в веществе подобного рода все более и более остро ощущалась в ходе мировых воен.

В полевых условиях солдаты повально гибли от, казалось бы, простейших инфекций, а человечество подбиралось все ближе и ближе к разгадке проблемы. И в советских, и в английских лабораториях велись исследования гриба зеленой плесени под названием Penicillium notatum. Вначале была установлена его способность уничтожать стафилококки в культуре клеток, затем значительные количества первого пенициллина из культуры Penicillium notatum были выделены в чистом виде, а со временем для клинического использования стали доступны практически неограниченные количества бензилпенициллина.

Пенициллин — основа основ среди таких препаратов как антибиотики. Даже сегодня, когда человечеству известно широкое разнообразие его производных и антибиотиков альтернативного происхождения, применение пенициллина все еще популярно.

Что нам известно сегодня о применении пенициллина, об это «первенце» антибактериальной терапии? Как он воздействует на человеческий организм? Почему столь актуален? И когда о нем лучше позабыть и прибегнуть к другим достижениям антибактериального лечения?

Описание пенициллинов

Если в середине ХХ века пенициллином было названо лекарственное вещество, выделенное из зеленой плесени Penicillium notatum, то на этом наука не остановилась. На сегодняшний день пенициллины — это целая группа бета-лактамных антибиотиков, в продуцировании которых задействовано широкое разнообразие плесеней одноименного рода, а также некоторых полусинтетических средств. Получаемое лекарственное вещество активно в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. К бета-лактамным антибиотикам, кроме пенициллинов, впоследствии отнесли цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Это самая многочисленная из применяемых в клинической практике группа противомикробных средств, объединенная по причине наличия в структуре молекул веществ четырехчленного бета-лактамного кольца.

В классификации антибиотиков пенициллины занимают следующие позиции:

• по механизму воздействия — ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизма;
• по химическому строению — бета-лактамы;
• по типу воздействия на микробную клетку — бактерицидные;
• по спектру противомикробного действия — активны против грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки), некоторых грамположительных микробов (коринебактерии, клостридии) и спирохет; полусинтетические пенициллины относятся к препаратам широкого спектра действия.

Между собой пенициллины классифицируют следующим образом:

• естественные пенициллины — активны против грамположительных бактерий и кокков
  • бензилпенициллины,
  • бициллины,
  • феноксиметилпенициллин;
• изоксазолпенициллины — активны в основном против стафилококков
  • оксациллин применяют против пенициллиназообразующих стафилококков, устойчивых к естественным пенициллинам и резистентных к другим антибиотикам
  • клоксациллин,
  • флуклоксациллин;
• амидинопенициллины — активны против грамотрицательных энтеробактерий
  • амдиноциллин,
  • пивамдиноциллин,
  • бакамдиноциллин,
  • ацидоциллин;
• аминопенициллины — оцениваются как широкого спектра действия
  • ампициллин,
  • амоксициллин,
  • талампициллин,
  • бакампициллин,
  • пивампициллин;
• карбоксипенициллины — активны против синегнойной палочки и индолположительных видов протея
  • карбенициллин,
  • карфециллин,
  • кариндациллин,
  • тикарциллин;
• уреидопенициллины — еще более активны против синегнойной палочки, также их используют против Klebsiella spp
  • азлоциллин,
  • мезлоциллин,
  • пиперациллин.

Механизм действия пенициллина

Механизм действия лекарственного вещества лежит в основе применения пенициллина. Применяется любое лекарственное средство вовсе не для того, чтобы случилась новая биохимическая реакция или физиологический процесс. Роль лекарства в стимуляции, имитации, угнетении или вовсе блокировке действия внутренних посредников, отвечающих за сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Так, пенициллины в частности участвуют в синтезе клеточной стенки, а точнее в синтезе гликопептида. Это очень сложный биохимический процесс, нарушение которого вызывает лизис клетки или появления участков и вовсе без клеточной стенки. Это нечто аналогичное выращиванию микроорганизмов без незаменимых аминокислот, прежде всего, без лизина или его предшественника, диаминопимелиновой кислоты.

Будучи бета-лактамным антибиотиком, пенициллин обладает способностью вмешиваться в синтез гликопептида и вызывать лизис обнаженной цитоплазмы и гибель клетки. В том и заключается основа механизма действия пенициллина.

Применение пенициллина позволяет воспрепятствовать построению микробами клеточных оболочек, происходит блокирование конечной стадии синтеза бактериальной стенки.

Действие пенициллина оценивается как бактерицидное и бактериостатическое. Он демонстрирует эффективность по отношению к:

• стрептококкам,
• гонококкам,
• пневмококкам,
• менингококкам,
• возбудителям столбняка,
• возбудителям сибирской язвы,
• возбудителям газовой гангрены,
• возбудителям дифтерии,
  
• некоторым штаммам патогенных стафилококков,
• некоторым штаммам протея.

Бесполезно применять пенициллин по отношению к:

• бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы,
• возбудителям коклюша,
• микобактериям туберкулёза,
• фридлендеровским палочкам,
• синегнойным палочкам и прочее.

Показания к применению пенициллина

Итак, было названо, против каких микроорганизмов активны пенициллины, но какие заболевания ими можно вылечить? Перечень таковых образуют:

• сепсис,
• септический эндокардит,
• пневмококковая, менингококковая, гонококковая и другие инфекции, часто обширные и глубоко локализованные,
• крупозная и очаговая пневмония,
• плевролегочные процессы, в частности гнойные плевриты,
• крупные раны тяжелые ожоги и в период после операций для профилактики осложнений,
• фурункулез,
• абсцессы мозга и гнойный менингит,
• гонорея,
• сифилис,
• сикоз,
• воспаления глаза и уха, отиты,
• холецистит,
• холангит,
• ревматизм,
• пупочный сепсис, септикопиемии и септико-токсические болезни у новорожденных и грудных детей,
• скарлатина,
• дифтерия.

В зависимости от предполагаемой локализации инфекционного агента применение пенициллина назначают внутримышечно, подкожно и внутривенно. Практикуется также введение лекарственного вещества в полости, спинномозговой канал, сублингвально. Применение пенициллина может быть в виде ингаляций, полосканий, промываний, капель для глаз и носа.

Особую эффективность демонстрирует внутримышечное применение пенициллина. Так он быстро поступает в кровь, где выявляется пик уже спустя 30-60 минут. затем распространение пенициллина по организму затрагивает мышцы, легкие, суставные полости. Спинномозговой жидкости он достигает в минимальных количествах, а потому при лечении менингита и энцефалита применение пенициллина должно быть внутримышечным и эндолюмбальным.

Отмечается способность пенициллина проникать сквозь плаценту к плоду. При этом многочисленные исследования показали безопасность пенициллина для плода и беременной женщины. Он легко выводится из организма почками.

Обычно в течение 3-4 часов пенициллин выводится из организма с мочой. Для поддержания стабильно необходимого уровня концентрации препарата в крови его повторное введение назначается с учетом этого срока.

Противопоказания к применению пенициллина

Хоть изобретение антибиотиков и стало революционным прорывом в медицине, но использование этих лекарственных средств непременно связано с побочными действиями. Применение пенициллина, конечно же, не исключение.

Прежде всего, пенициллин представляет опасность для лиц, обладающих высокой чувствительностью к нему. Обычно чувствительность к пенициллину сопряжена с высокой восприимчивостью к сульфаниламидам и тому подобным антибиотикам. Сенсибилизация к лекарственному веществу может проявиться и при беременности, несмотря на то, что пенициллин — один из немногих допустимых в период беременности антибиотиков.

Противопоказания к применению пенициллина это еще и бронхиальная астма, и крапивница, и сенная лихорадка, и множество аллергических реакций.

Настоятельно не рекомендуется в период применения пенициллина вдаваться к употреблению спиртных напитков.

• Обычно аллергические проявления побочки от пенициллина возникают у лиц, страдающих аллергиями. Чаще всего это кожные проявления — эритема, крапивница, уртикароподобные сыпи, а также макулёзные, везикулёзные и пустулёзные высыпания, и даже представляющий угрозу для жизни эксфолиативный дерматит.
• В работе органов дыхания побочное действие от применения пенициллина может проявиться ринитом, ларингофарингитом и фарингитом, бронхиальной астмой и астматическим бронхитом.
• На функционировании желудочно-кишечного тракта пенициллин может отразиться тошнотой и рвотой, стоматитом и поносом. Также во время лечения пенициллином, как и любыми другими антибиотиками, может развиться дисбактериоз, ведь пенициллин одинаково воздействует что на патогенные, что на полезные бактерии.

Серьёзными осложнениями в процессе применения препаратов пенициллина может быть анафилактический шок и нарушение функции печени.

При назначении пенициллинов медику следует взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу, принять во внимание все анамнестические данные о применении пенициллина и реакциях на него. И, конечно же, применение пенициллинов не должно происходить в рамках самолечения.

Источник

Сборник тестов по теме: Антибиотики (ветеринария)

Тема: Антибиотики — общее

Правильные ответы выделены подчёркнутым курсивом.

1. Какие из перечисленных антибиотиков получены из плесневых грибов:

4) все перечисленные

2. Какие из перечисленных антибиотиков получены из актиномицетов?

4) все перечисленные

3. Кто установил в 1877 году явление антибиоза?

2) П. В. Лебединский

3) А. Д. Павловский

4. Кто в 1942 г обнаружил плесень Penicillinum crustosum, из которой был выделен пенициллин?

5. На сколько групп делят антибиотики по химическому составу?

6. Действие пенициллинов, цефалоспоринов:

1) ингибиторы клеточной оболочки в микробе

2) на клеточные мембраны микроба

3) ингибиторы синтеза белка в микроорганизме

7. Действие полимексинов, грамицидинов, полиснов

1) ингибиторы синтеза белка в микробе

2) на клеточные мембраны микроба

3) ингибиторы клеточной оболочки микрооргонизма

8. Действие тетрациклинов, стрептомицинов

1) ингибиторы синтеза белка в микробе

2) ингибиторы клеточной оболочки в микробе

3) на клеточные мембраны микроба

9. Какие из перечисленных антибиотиков нарушают обмен ДНК в микробной клетке?

10 тест. На какую микрофлору действует пенициллин, олеандомицин:

1) грамм – положительную

2) грамм – отрицательную

3) на всю кроме вирусов

4) на всю кроме крупных вирусов

11. Антибиотики с преобладающим бактерицидным действием

12. Антибиотики с преобладающим бактериостатическим действием

13. Каике антибиотики действуют на кандид, споротрихонов, трихофитонов, эпидермофитонов

14. С какими антибиотиками несовместим пенициллин?

4) со всеми перечисленными

15. Наилучшая комбинация антибиотиков:

а) олеандомицин б) тетрациклин в) стрептомицин

Тема: Антибиотики. Группа пенициллина.

Правильные ответы выделены подчёркнутым курсивом.

1. Эффект при комбинации пенициллина и новобиоцина:

1) усиление побочного действия

4) индифферентное действие

2. К биосинтетическим пенициллинам относятся:

3) феноксиметил пенициллин

3. Какие микроорганизмы не реагируют на природные пенициллины:

4. Какие микроорганизмы реагируют на природные пенициллины:

1) Bacilus anthracis

5 — Тест. Способы введения новокаиновой соли бензилпеницилина:

4) все возможные и наружое

6. Интервал между введениями бицилина-2

7. Интервал между введениям бицилина-3

8. Интервал между введениям бицилина-5

9. Свойства оксациллина натриевой соли

1) белый кристаллический порошок

2) белая пористая масса

3) прозрачные кристаллы

10. Интервал между введением оксациллина натриевой соли

11. Применяют ли ампицилин внутрь?

1) только в виде раствора

12. Интервал между введением ампициллина

13. Ампиокс это комплексный препарат из натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении:

14. Сколько грамм действующего вещества содержится в таблетке оксациллина натриевой соли?

тест. 15. На какие микроорганизмы действует ампициллин?

2) синегнойная палочка

Рассчитайте

Сколько флаконов потребуется бензилпенициллина новокаиовой соли на курс лечения – 7 дней корове с интервалом между введениями 12 часов, доза: 5 тыс. ЕД/кг веса.

Выписать рецепты

1. Новоциллин корове на 7 дней, 2 раза в день.

2. Оксациллина натриевую соль внутримышечно свинье на курс лечения.

3. Таблетки ампициллина тригидрата внутрь собаке на курс лечения.

Тема: Антибиотики. Группы тетрациклина, левомицетина, стрептомицина.

Правильные ответы выделены подчёркнутым курсивом.

1. Микробы чувствительные к стрептомицинам:

2. Какие побочные действия возможны при применении стрептомицинов:

4) все перечисленные

3. У каких животных после в/м введения возможны такие побочные действия: анафилаксия, альбуминурия, понос, вестибулярные расстройства:

4. Свойства стрептомицина сульфата:

1) белый порошок

2) кристаллы не растворимые в воде

3) желтый порошок

4) кристаллы растворимые в воде

5. При применении стрептомицина сульфата быстро ли развивается у микробов стойкость к препарату?

3) быстро только у бруцелл

6. Интервал между введениями стрептомицина сульфата

7. Интервал между введениями канамицина сульфата

8. На какие микробы тетрациклин практически не действуют?

4) на все перечисленные

9. Проникают ли тетрациклины через плаценту?

тест№ 10. Продолжительность действия дибиомициновой мази

11. Свойства хлортетрациклина гидрохлорида:

1) белый аморфный порошок

2) гигроскопичные прозрачные кристаллы

3) желтый светочувствительный порошок

12. Интервал между введениями хлортетрациклина гидрохлорида

13. На каких микробов левомицетин не действует?

1) возбудителя трахомы

4) синегнойную палочку

14. В какой концентрации выпускают глазные капли левомицетина?

15. Свойства синтомицина:

1) белый с желто-зеленым оттенком порошок

2) охряно-желтый порошок

3) лимонно-желты й порошок

Рассчитайте

Сколько грамм синтомицина потребуется взять для приготовления 750,0 – 5% линимента.

Выписать рецепты

1. Хлортетрациклина гидрохлорид в форме таблеток собаке на курс лечения – 5дней внутрь при диспепсии.

2. Неомицин поросенку на курс лечения при сальмонеллезе

3. Левомицетин на 7 дней внутрь при гастроэнтерите

Источник

Тест с ответами: “Антибиотики”

1.Отметьте антибиотики, которые получили из плесневых грибов:
а) пенициллин +
б) гризиофульвин+
в) фузидин
г) все перечисленные

2.Отметьте антибиотики, которые получили из актиномицетов?
а) тетрациклин
б) рифамицин
в) стрептомицин
г) все перечисленные+

3.Кем установлен в 1877 году антибиоз?
а) Луи Пастером +
б) П. В. Лебединским
в) А. Д. Павловским
г) Д. И. Мечниковым

4.Кем в 1942 г обнаружена плесень Penicillinum crustosum, из которой был выделен пенициллин:
а) Флемингом
б) Флори и Чейном
в) Ермольевой+
г) Лебединским

5.Отметьте количество групп антибиотиков по химическому составу:
а) 5
б) 7
в) 9+
г) 12

6.Как действуют пенициллины, цефалоспорины:
а) ингибиторы клеточной оболочки в микробе+
б) на клеточные мембраны микроба
в) ингибиторы синтеза белка в микроорганизме

7.Как действуют полимексины, грамицидины, полисновы?
а) ингибиторы синтеза белка в микробе
б) на клеточные мембраны микроба+
в) ингибиторы клеточной оболочки микроорганизма

8.Как действуют тетрациклины, стрептомицины?
а) ингибиторы синтеза белка в микробе+
б) ингибиторы клеточной оболочки в микробе
в) на клеточные мембраны микроба

9.Антибиотики, нарушающие обмен ДНК в микробной клетке:
а) стрептоциллин
б) стрептомицин+
в) эритромицин
г) канамицин

10.Отметьте микрофлору, на которую отказывают действие пенициллин, олеандомицин:
а) грамм – положительную+
б) грамм – отрицательную
в) на всю кроме вирусов
г) на всю кроме крупных вирусов

11.Отметьте те антибиотики, у которых преобладает бактерицидное действие:
а) эритромицин
б) линкомицин
в) ристомицин+
г) рифамицин+

12.Отметьте те антибиотики, у которых преобладает бактериостатическое действие:
а) левомицетин +
б) грамицидин-С
в) неграм
г) цефалоспорин

13.Отметьте те антибиотики, действующие на кандид, споротрихонов, трихофитонов, эпидермофитонов:
а) нистатин +
б) стрептомицин
в) тетрациклин
г) ампициллин

14. Антибиотики, обладающие бактериостатическим действием:
а) Цефотаксим.
б)Полимиксин.
в) Ципрофлоксацин.
г) Левомицетин. +
д) Бензилпенициллин.

15.Каков будет эффект при комбинации пенициллина и новобиоцина:
а) усиление побочного действия
б) синергизм
в) антагонизм+
г) индифферентное действие

16.Отметьте биосинтетические пенициллины:
а) клоксациллин
б) карбенициллин
в) феноксиметил пенициллин+
г) метициллин

17.Отметьте микроорганизмы, не реагирующие на природные пенициллины:
а) стафилококки
б) диплококки
в) спирохеты
г) риккетсии+

18.Микроорганизмы, реагирующие на природные пенициллины:
а) Bacilus anthracis +
б) бруцеллы
в) вирусы
г) грибы

19.Каким способом вводят новокаиновую соль бензилпеницилина:
а) внутрь
б) в/м+
в) ректально
г) все возможные и наружное

20.Отметьте, каков будет интервал между введениями бицилина-2:
а) 3 дня +
б) 7 дней
в) 10-15 дней
г) 6-12 часов

21.Отметьте, каков будет интервал между введениями бицилина-3:
а) 7 дней +
б) 6 – 12 часов
в) 3 дня
г) 10-15 дней

23.Отметьте, каков будет интервал между введениями бицилина-5:
а) 6-12 часов
б) 10-15 дней+
в) 3 дня
г) 7 дней

23.Что будет являться свойствами оксациллина натриевой соли:
а) белый кристаллический порошок+
б) белая пористая масса
в) прозрачные кристаллы

24.Отметьте, каков будет интервал между введениями оксациллина натриевой соли:
а) 24 часа
б) 12 часов
в) 6-7 часов+
г) 3 дня

25.Возможно ли применение ампицилина внутрь?
а) только в виде раствора
б) да+
в) нет

26.Отметьте, каков будет интервал между введениями ампициллина:
а) 12-24 часа
б) 6-8 часов+
в) 8 дней
г) 7 дней

27.Соотношение в ампиоксе, комплексном препарате из натриевых солей ампициллина и оксациллина:
а) 1:1
б) 1:2
в) 2:1+
г) 1:5

28.Количество грамм действующего вещества в таблетке оксациллина натриевой соли:
а) 0.5
б) 0.25+
в) 0
г) 0.75

29.Микроорганизмы, на которые действует ампициллин:
а) протей
б) синегнойная палочка
в) эшерихии+
г) сальмонеллы+

30.К природным пенициллинам относят:
а) Ампициллин.
б) Амоксициллин.
в) Бензилпенициллина натриевая соль.+
г) Бициллин-а+
д) Цефаклор.
е) Меропенем.
ж) Бензилпенициллина новокаиновая соль.
з) Азитромицин.+
и) Бициллин-5+

31.Отметьте то, что присуще амоксициллину:
а) Влияет как на грамположительную, так и на грамотрицательную флору.+
б) Влияет в основном на грамположительную флору.
в) Устойчив к β-лактамазам грамположительных микроорганизмов.
г) Инактивируются β-лактамазами грамположительных микроорганизмов.+
д) Разрушается в кислой среде желудка.

32.Что нарушит эритромицин в бактериальной клетке?
а) Синтез белка на уровне рибосом. +
б) Синтез клеточной стенки.
в) Проницаемость цитоплазматической мембраны.
г) Синтез РНК.

33.Отметьте отличие азитромицина от эритромицина:
а) Обладает такой же активностью в отношении грамположительных кокков. +
б) Менее активен в отношении грамположительных кокков.
в) Более активен в отношении грамотрицательных кокков, легионелл и Haemophilus influenzae.+
г) Менее активен в отношении грамотрицательных кокков, легионелл и Haemophilus influenzae.
д) Обладает большей продолжительностью антимикробного эффекта.
е) Обладает меньшей продолжительностью антимикробного эффекта.

34.Выберите из списка антибиотик, который нарушает целостность микробной клетки:
а) Рифампицин.
б) Бензилпенициллин. +
в) Эритромицин.
г) Линкомицин.
д) Нет правильного ответа.

35.Отметьте антибиотики, входящие в группу макролидов:
а) Метициллин.
б) Эритромицин.+
в) Олеандомицин.+
г) Линкомицин.
д) Ампиокс.

36.Отметьте частоту введения бензилпенициллина натрия детям первой недели жизни:
а) 1 раз в сутки.
б) 2 раза в сутки.
в) 4 раза в сутки. +
г) 5-6 раз в сутки.
д) 1 раз вдвое суток.

37.Что эндолюмбально вводят при менингитах?
а) Бензилпенициллина калиевая соль.
б) Бензилпенициллина новокаиновая соль.
в) Бензилпенициллина натриевая соль.+
г) Левомицетина сукцинат.
д) Нет правильного ответа.

38.Полусинтетические пенициллины:
а) Бензилпенициллина натриевая соль
б) Бензилпенициллина новокаиновая соль
в) Бициллины
г) Оксациллин+
д) Ампициллин+

39.Отметьте характеристики присущие ампициллину:
а) По спектру действия соответствует бензилпенициллину
б) Имеет более широкий спектр действия, чем бензилпенициллин+
в) Устойчив к действию пенициллиназ
г) Разрушается пенициллиназой +
д) Пища ухудшает всасывание.+

40.Отметьте то, что относится к полусинтетическим пенициллинам:
а) Меропенем.
б) Азлоциллин. +
в) Цефотаксим.
г) Бензилпенициллина натриевая соль.
д) Ампициллин. +
е) Оксациллина натриевая соль.+
ж) Карбенициллина динатриевая соль.+
з) Бициллин-д)
и) Азитромицин.

41. Пенициллин не совместим с…
а) хлортетрациклином
б) эритромицином+
в) стрептомицином+
г) со всеми перечисленными

42. Антибиотики с более узким спектром действия, чем бензилпенициллин:
а) Ампициллин.
б) Метициллин.+
в) Карбенициллин.
г) Феноксиметилпенициллин. +
д) оксациллин.+

43.Отметьте характеристики, присущие тетрациклинам:
а) Изначально характеризовались широким спектром действия. +
б) Влияют в основном на грамотрицательную флору.
в) Действуют бактерицидно.
г) Действуют бактериостатически. +
д) Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
е) Устойчивость микроорганизмов развивается быстро.+

44.При каком заболевании тетрациклины являются основными антибиотиками?
а) Холере.
+б) Риккетсиозах.
+в) Бруцеллезе.
+г) Стафилококковых инфекциях.
д) Сифилисе.

45.Какой антибиотик, нарушает структуру цитоплазматической мембраны?
а) Олеандомицин.
б) Эритромицин.
в) Олитетрин.
г) Цефуроксим.
+д) Нет правильного ответа.

46.Отметьте характеристики, присущие оксациллину:
а) По спектру действия уступает бензилпенициллину +
б) По спектру действия соответствует бензилпенициллину.
в) Устойчив к пенициллиназе+
г) Разрушается пенициллиназой
д) Разрушается в кислой среде желудка+

47.Основными свойствами цефуроксима является:
а) По спектру действия соответствует бензилпенициллину
б) Имеет более широкий спектр действия, чем цефазолин.+
в) Действует бактерицидно +
г) Действует бактериостатически
д) разрушается пенициллиназой.
е) Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте+

48.Что нарушат пенициллины в бактериальной клетке?
а) Синтез клеточной стенки. +
б) Синтез белка на уровне рибосом.
в) Проницаемость цитоплазматической мембраны.
г) Синтез РНК

49.Отметьте, что относится к побочным эффектам препаратов бензилпенициллина:
а) Снижение слуха и вестибулярные нарушения.
б) Аллергические реакции. +
в) Поражения печени.
г) Дисбактериоз. +
д) Раздражающее действие.

50.К побочным эффектам эритромицина относится:
а) Аллергические реакции.+
б) Диспепсические расстройства. +
в) Реакция «обострения».
г) Дисбактериоз.
д) Поражение печени.

51.Что нарушается азитромицином в бактериальной клетке?
а) Синтез клеточной стенки.
б) Проницаемость цитоплазматической мембраны.
в) Синтез РНК.
г) Синтез белка на уровне рибосом.+

52.К побочным эффектам тетрациклинов относится:
а) Аллергические реакции. +
б) Диспепсические расстройства.+
в) Реакция «обострения».
г) Дисбактериоз. +
д) Поражение печени.+
6. Снижение слуха.

53.Выберите антибиотик, который нарушает внутриклеточный синтез белка:
а) Цефалоридин.
б) Циклосерин.
в) Ристамицин.
г) Левомицетин. +
д) Ампициллин.

54.Выберите антибиотики, которые обладают бактерицидным действием:
а) Левомицетин.
б) Гентамицин. +
в) Неомицин. +
г) Цефазолин. +
д) Бензилпенициллин+

55.К группе аминогликозидов относится:
а) Ристамицин.
б) Неомицин. +
в) Гентамицин.+
г) Диклоксациллин.
д) Сизомицин.+

56.Отметьте характеристики присущие бензилпенициллинам:
а) Действуют бактерицидно +
б) Действуют бактериостатически
в) Устойчивы к пенициллиназе
г) Разрушаются пенициллиназой +
д) Не разрушаются в кислой среде желудка (кислотоустойчивы)

57.Отметьте заболевания, при которых тетрациклины являются основными препаратами:
а) Кокковые инфекции
б) Бациллярная дизентерия
в) Бруцеллез +
г) Туляремия+
д) Риккетсиозы (сыпной тиф и др.)+
е) Брюшной тиф

58.Сколько длится действие дибиомициновой мази:
а) 2 часа
б) 12 – 24 часа
в) 6 часов
г) 48-72 часа+

59.Отметьте свойства хлортетрациклина гидрохлорида:
а) белый аморфный порошок
б) гигроскопичные прозрачные кристаллы
в) желтый светочувствительный порошок+

60.Чему равен интервал между введениями хлортетрациклина гидрохлорида?
а) 6 часов
б) 12 часов+
в) 24 часа
г) 48 часов

61.Отметьте микробы, на которые левомицетин не действует:
а) возбудителя трахомы
б) рикетсии
в) спирохеты
г) синегнойную палочку+

Источник

Антибактериальные препараты. Часть 1. Пенициллины.

Антибактериальные ЛС — это химические вещества, обладающие способностью избирательно подавлять рост (размножение) или вызывать разрушение (лизис) микробных клеток (бактерий).

Особенности антибактериальных препаратов
Мишень (рецептор) для антибиотика находится не в тканях человека, а в клетке микроорганизма (бактерии), что определяет избирательность действия антибактериального средства.
Активность антибактериальных препаратов не является постоянной, а снижается со временем в связи с формированием лекарственной резистентности (антибитикорезистентность).
Резистентные возбудители представляют опасность не только для пациента, у которого они были выделены, но и для других людей.

Классификация патогенных возбудителей

Принципы рациональной антибактериальной терапии
Выбор стартового препарата должен учитывать:
— микрофлору, вызвавшую инфекционный процесс;
— проникновение препарата в очаг инфекции и создание терапевтической концентрации;
— состояние функции органов элиминации (печень, почки) и пути выведения препарата;
— определение риска побочных эффектов (нефротоксичность, гепатотоксичность и др.) с учетом характера патологии (фоновые заболевания);
— возраст;
— наличие беременности, лактации.
К принципам рациональной антибактериальной терапии также относится:
— Раннее начало лечения.
— Оценка эффективности через 48 час (по динамике клинического состояния).
— Достаточная продолжительность лечения (по стандартам терапии).
— Контроль побочного действия (клинический, лабораторный и др.).
— Мониторинг антибиотикорезистентности, ротация препаратов.

К группе антибактериальных лекарственных средств относятся:
• Антибиотики
• Диаминопиримидины
• Нитроимидазолы
• Нитрофураны
• Оксазолидиноны
• Оксихинолины
• Полимиксины
• Рифамицины
• Синтетические антибактериальные средства
• Фениколы
• Фузидины
• Хиноксалины
• Другие антибактериальные ЛС
• Антибиотики
Aнтибиoтики — пpoдукты жизнeдeятeльнocти (или иx cинтeтичecкиe aнaлoги и гoмoлoги) живыx клeтoк (бaктepиaльныx, гpибкoвыx, pacтитeльнoгo и живoтнoгo пpoиcxoждeния), избиpaтeльнo пoдaвляющиe функциoниpoвaниe дpугиx клeтoк — микpoopгaнизмoв, oпуxoлeвыx клеток.
Этa гpуппa включaeт coтни пpeпapaтoв paзличнoй xимичecкoй cтpуктуpы, oтличaющиxcя cпeктpoм и мexaнизмoм дeйcтвия, пoбoчными эффeктaми и пoкaзaниями к пpимeнeнию.
Cущecтвуют aнтибиoтики c aнтибaктepиaльнoй, пpoтивoпpoтoзoйнoй, пpoтивoгpибкoвoй, пpoтивoвиpуcнoй и пpoтивooпуxoлeвoй aктивнocтью.

Bыcoкaя избиpaтeльнocть дeйcтвия aнтибиoтикoв нa микpoopгaнизмы пpи иx мaлoй тoкcичнocти, вepoятнee вceгo, cвязaнa c ocoбeннocтями мeтaбoлизмa микpoбныx клeтoк, a тaкжe cущecтвeнными paзличиями в cкopocти cинтeзa cтpуктуpныx кoмпoнeнтoв клeтoк мaкpo- и микpoopгaнизмoв.
B пpoцecce иcпoльзoвaния к aнтибиoтикaм мoжeт paзвивaтьcя уcтoйчивocть микpoopгaнизмoв (ocoбeннo быcтpo пo oтнoшeнию к cтpeптoмицину, oлeaндoмицину, pифaмицину, мeдлeннo — к пeнициллинaм, тeтpaциклинaм, лeвoмицeтину, peдкo — к пoлимикcинaм).
Boзмoжнo oбpaзoвaниe пepeкpecтнoй peзиcтeнтнocти (т.e. нe тoлькo к иcпoльзуeмoму пpeпapaту, нo и к aнтибиoтикaм, cxoднoй cтpуктуpы, нaпpимep, кo вceм тeтpaциклинaм).

К бактерицидным относятся две группы антибиотиков:
Первая группа бактерицидных антибиотиков нарушает образование микробной оболочки:
пенициллины,
цефалоспорины,
карбапенемы,
монобактамы,
фосфомицин,
гликопептиды.

Вторая группа бактерицидных антибиотиков (полимиксины, отчасти аминогликозидные, полиеновые-антигрибковые антибиотики) нарушают функцию внутренней цитоплазматической мембраны микроорганизмов.
Эта мембрана выполняет функцию транспорта ионов и различных метаболитов. Клетка теряет ионы калия, фосфаты, нуклеиновые кислоты, пуриновые и пиримидиновые основания, аминокислоты. В результате клетка гибнет.
Эти антибиотики влияют как на делящуюся, так и на покоящуюся клетку. На них b-лактамазы не влияют.

Третья группа антибиотиков – бактериостатические.
Её представители нарушают синтез белков, нуклеиновых кислот внутри микробных клеток, преимущественно нарушая их деление.
К этой группе антибиотиков относят макролиды, линкозамиды, аминогликозидные антибиотики, левомицетин, тетрациклины, рифампицин, фузидин.
Отдельные представители данной группы по отношению к конкретным микроорганизмам могут быть и бактерицидными средствами.

Основные фармакокинетические понятия
МПК (минимальная подавляющая концентрация) – минимальная концентрация антибиотика, необходимая для подавления видимого роста микроорганизма in vitro.
Измеряется в мкг/мл или мг/л.
МПК50 – МПК антибиотика для 50% исследованных штаммов.
МПК90 – МПК антибиотика для 90% исследованных штаммов.
Постантибиотический эффект — время, в течение которого прекращается рост микроорганизмов после того, как концентрация АБ становится ниже МПК. Измеряется в минутах, часах.

MRSA – метициллинрезистентный Staphylococcus аureus
Диагностический тест – резистентность к оксациллину, что свидетельствует о наличии альтернативного механизма резистентности, не связанного с продукцией бета-лактамаз.
Штаммы MRSA являются полирезистентными.
Основные препараты, обладающие активностью против MRSA:
— ванкомицин
— линезолид
— даптомицин

Классификация антибиотиков
Пенициллины
Ингибиторзащищенные пенициллины
Цефалоспорины
Карбапенемы
Монобактамы
Аминогликозиды
Макролиды
Кетолиды
Тетрациклины
Линкосамиды
Фторхинолоны
Гликопептиды
Оксазолидиноны
Полимиксины
Антибиотики разных групп

Бета-лактамные антибиотики
Самым большим классом антибиотиков являются b-лактамные, которые объединяет наличие в химической структуре b-лактамного кольца.
Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех b-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Антимикробная активность
b-Лактамы обладают широким спектром антимикробного действия, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
Природной устойчивостью к b-лактамам обладают микоплазмы.
b-Лактамы не действуют на микроорганизмы, локализующиеся внутри клеток, в которые препараты плохо проникают (хламидии, риккетсии, легионеллы, бруцеллы и др.).
Большинство b-лактамов не действует на анаэробы.
Также устойчивы ко всем b-лактамам метициллин-резистентные стафилококки.

Механизм действия и резистентность
Индивидуальные свойства отдельных b-лактамов определяются:
аффинностью (сродством) к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ);
способностью проникать через внешние структуры микроорганизмов;
устойчивостью к гидролизу b-лактамазами.

Мишенью действия b-лактамных антибиотиков в микробной клетке являются:
— пенициллин-связывающие белки (ПСБ),
— ферменты, участвующие в синтезе основного компонента наружной мембраны микроорганизмов (пептидогликан);
— связывание b-лактамов с ПСБ ведет к инактивации ПСБ, прекращению роста и последующей гибели микробной клетки.

b -Лактамы свободно проникают через капсулу и пептидогликан внутрь клетки грамположительных микроорганизмов.
b -Лактамы не проходят через наружную мембрану грамотрицательных бактерий, и проникновение в клетку осуществляется через пориновые каналы внешней мембраны.
Доступ b -лактамных антибиотиков к ПСБ ограничивают ферменты — b-лактамазы, инактивирующие антибиотики.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизирующему действию b- лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий.
Карбапенемы характеризуются высокой устойчивостью к b- лактамазам.
С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности b- лактамные АБ составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе.

Пенициллины
— Мощное бактерицидное действие;
— Хорошее распределение в организме;
— Низкая токсичность;
— Широкий терапевтический диапазон;
— Наличие препаратов для парентерального введения и для приема внутрь.

Пенициллины отличаются высокой аллергенностью, причем характерна перекрестная аллергия ко всем препаратом этой группы, а часто и к другим b-лактамам.
Механизмом формирования резистентности к пенициллинам является выработка возбудителями ферментов b-лактамаз, разрушающих b-лактамное кольцо.

Фармакокинетика пенициллинов
Пенициллин разрушается в кислой среде желудка и b-лактамазами кишечной флоры, поэтому неэффективен при приеме внутрь.
При парентеральном введении хорошо распределяется в организме, создавая высокие концентрации в органах и тканях.
Проникает через ГЭБ и гематоофтальмический барьеры. При менингитах проницаемость ГЭБ увеличивается.
Пенициллин выводится из организма в неизмененном виде почками (фильтруется и секретируется). При почечной недостаточности доза должна быть уменьшена (период полувыведения возрастает до 10 часов).

1. Создают высокие концентрации в легких, почках, слизистой кишечника, репродуктивных органах, плевральной и перитонеальной жидкости.
2. Проникают через ГЭБ в условиях воспаления.
3. Выводятся почками в неизмененном виде.
4. Оксациллин подвергается клинически значимому печеночному метаболизму и имеет двойной путь выведения – почки и печень.
5. Пенициллины умеренно проникают через плаценту и в грудное молоко. Препараты могут назначаться при беременности и лактации, за исключением препаратов продленного действия (экстенциллин).

Классификация пенициллинов
Природные
— Бензилпенициллин (пенициллин)
— Феноксиметилпенициллин
— Бензилпенициллин прокаин
— Бензатин безилпенициллин

Полусинтетические пенициллины
— Антистафилококковые
— Оксациллин
— Расширенного спектра (аминопенициллины)
— Ампициллин
— Амоксициллин
— Антисинегнойные
— Карбенициллин
— Тикарциллин
— Азлоциллин
— Пиперациллин

Полусинтетические
— Ингибиторзащищенные пенициллины
— Амоксициллин/клавуланат (амоксиклав, аугментин)
— Ампициллин/сульбактам (амписид, уназин)
— Тикарциллин/клавуланат (тиментин)
— Пиперациллин/сульбактам (тазоцин)
Комбинированные
— Ампициллин/оксациллин

Спектр активности пенициллина
Грам-положительные кокки: стрептококки (особенно b-гемолитические стрептококки группы А, В, Д ,С), в том числе пневмококк; энтерококки
Грам-отрицательные кокки: менингококк
Грам-положительные палочки: листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы
Спирохеты: бледная спирохета, лептоспиры, боррелии.
Анаэробы: клостридии (возбудители столбняка и газовой гангрены), пентококки, пептострептококки, фузобактерии
Актиномицеты
Риккетсии: возбудители раневой инфекции (после укусов животных).

Показания
1. Пенициллин является АБ первого ряда при стрептококковых инфекциях (тонзиллофарингит, стрептодермия, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка) – это основная ниша применения пенициллина на этапе поликлинического лечения.
2. Применяется при лечении сифилиса, газовой гангрены, лептоспироза, боррелиоза (болезни Лайма), актиномикоза, сибирской язвы.
3. Используется при лечении нетяжелых внебольничных пневмококковых пневмоний,
4. Лечение менингита у детей старше 2-х лет.
5. При бактериальном эндокардите (в сочетании с аминогликозидами в качестве эмпирической терапии)
6. При раневой инфекции после укуса животных
7. Не входит в протоколы лечения отитов и синуситов (основной возбудитель – гемофильная палочка)

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются аллергические: сыпь, крапивница, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия.
Наиболее тяжелой реакцией на пенициллин является анафилактический шок (риск его возникновения преувеличен). Возможна нейротоксичность при эндолюмбальном введении, гиперкалиемия при использовании калиевой соли препарата.
При проведении комбинированной терапии наиболее оправданным является сочетание пенициллина с аминогликозидами и, как показано в последние годы, с макролидами.

Феноксиметилпенициллин по спектру активности не отличается от пенициллина, стабилен при приеме внутрь, всасывается в желудочно-кишечном тракте на 40-60%. Не используется в лечении тяжелых инфекций.
Основные показания к его применению:
— тонзиллофарингит и стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей (БГСА-инфекции);
— профилактика пневмококковых инфекций у лиц после спленэктомии

Пролонгированные препараты пенициллина
— Прокаин бензилпенициллин (новокаиновая соль пенициллина — средняя продолжительность действия 24 часа),
— Бензатин бенизилпенициллин (бициллин – 1, экстенциллин, ретарпен)с длительностью действия до 3-4 недель

Депо пенициллинов применяется для лечения тонзиллофарингитов, рецидивов рожи, скарлатины, сифилиса (кроме нейросифилиса), круглогодичной профилактики острой ревматической лихорадки, профилактики сибирской язвы.

Антистафилококковые пенициллины – оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин
Эти препараты устойчивы к действию пенициллиназы и активны в отношении пенициллинрезистентных штаммов золотистого стафилококка (PRSA).
Из этой группы препаратов на практике применялся первым оксациллин, который менее активен в отношении стрептококка и пневмококка, не активен против гонококка и энтерококка.
NB! Нозокоминальные (госпитальные) стафилококки метициллинрезистентные (MRSA), устойчивы к оксациллину, ко всем пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам и макролидам

Фармакокинетика.
Оксациллин устойчив в кислой среде. Плохо всасывается в ЖКТ (20-30%). Прием пищи снижает его всасывание. Элиминируется через почки и билиарную систему.
Показания к применению:
стафилококковые инфекции кожи и мягких тканей
остеомиелит
эндокардит
Нецелесообразно использовать при госпитальной инфекции (альтернативой в данной ситуации являются гликопептиды) и при лечении стрептококковой инфекции.

Аминопенициллины
Ампициллин действует на ряд грамотрицательных бактерий: кишечную палочку, индолотрицательные виды протея, сальмонеллы, шигеллы (часто резистентны), гемофильную палочку более активен в отношении энтерококков и листерий. Менее активен против стрептококков, спирохет, анаэробов. Не активен в отношении грамотрицательных нозокоминальных инфекций (синегнойной палочки, клебсиеллы, серрации). не действует на стафилококк

Фармакокинетика ампициллина
Биодоступность при приеме внутрь 30-40%, пища снижает всасывание препарата.
Выводится с мочой и желчью.
Период полувыведения при хронической почечной недостаточности возрастает до 8-10 часов и доза препарата в этой ситуации требует корректировки

Показания к применению
— острые бактериальные инфекции ВДП и лор-органов (средний отит, синусит)
— внебольничные пневмонии
— инфекции желчевыводящих путей
— кишечные инфекции (нетяжелого течения)
— бактериальный менингит (в том числе листериозный)
— бактериальный эндокардит
— лептоспироз

В виду сформировавшейся устойчивой к ампициллину флоры, вызывающей заболевания лор-органов и ИМВП, в последние годы он исключен из протоколов лечения данной патологии.
Пероральные формы препарата в виде низкой биодоступности не применяются (за исключением нетяжелой кишечной инфекции)

Нежелательные реакции ампициллина
— макулопапулезная сыпь (ампициллиновая сыпь, относится к псевдоаллергичеким реакциям, не требует отмены препарата);
— нарушение кишечной микрофлоры (особенно при оральном применении).

Амоксициллин
Фармакокинетика:
Обладает высокой биодоступностью, которая не зависит от приема пищи.
В желудочно-кишечном тракте всасывается в 2-2,5 раза лучше, чем ампициллин (всасывание составляет 90-93%).
Всасывание происходит в тонком кишечнике (поэтому препарат не используется для лечения кишечной инфекции).
Создает высокие и стабильные концентрации в крови.
Кроме того, высокие концентрации определяются в мокроте и в моче.

Амоксициллин применяется:
— при лечении инфекций ВДП и лор-патологии (острый средний отит, острый синусит). Не эффективен при рецидивах инфекции и у часто болеющих
— при лечении инфекции НДП (внебольничная нетяжелая пневмония, обострение хронических бронхолегочных заболеваний)
— при лечении инфекции желчевыводящих путей
— при лечении инфекции мочевыводящих путей
— при эрадикация Helicobacter Pylori (в сочетании с кларитромицином, ингибиторами протоновой помпы и др.)
— при лечении боррелиоз (болезнь Лайма)
— для профилактики сибирской язвы
— для профилактики бактериального эндокардита
Не следует применять при лечении шигеллеза и сальмонеллеза.

Антисинегнойные пенициллины
Две подгруппы:
карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин).
По антисинегнойной активности препараты располагают в следующем порядке:
карбенециллин

Источник

Тесты для закрепления. 1.Отметить полусинтетические пенициллины:

1.Отметить полусинтетические пенициллины:

а) Амоксициллин б) Феноксиметилпенициллин в) Бициллин-1

г) Ампициллин д) Ампиокс

2.Что характерно для бензилпенициллина?

а) Действуют бактерицидно б) Действуют бактериостатически

в) Инактивируются β-лактамазами в) Не разрушаются в кислой среде желудка г) Применяются парентерально

3.Нежелательные эффекты тетрациклинов:

а) Аллергические реакции б) Дисбактериоз в) Снижение слуха

г) Фотодерматозы д) Тошнота

4.Что характерно для тетрациклинов?

а) Широкий спектр действия б) Влияют в основном на грам-отрицательную флору в) Действуют бактериостатически г) Действуют бактерицидно

а) Влияет преимущественно на грамположительную флору б) Влияет преимущественно на грамотрицательную флору в) Устойчив к β-лактамазе г) Действует бактериостатически г) Назначают перорально д) Назначают парентерально

6.Отметить антибиотики-аминогликозиды:

а) Эритромицин б) Оксациллин в) Стрептомицин г) Амикацин

7.Укажите бактириостатические антибиотики:

а) Ампициллин б) Линкомицин в) Эритромицин г) Цефотаксим

8.Отметить комбинированные антибиотики:

а) Сулациллин б) Ампициллин в) Аугментин г) Метациклин

Правильные ответы:

Синтетические противомикробные средства

Дата добавления: 2015-01-02 ; просмотров: 1862 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

Источник